格(ge)列(lie)奈類(lei)通過(guo)結合至(zhi)腺苷(gan)三磷(lin)酸-依(yi)賴性(xing)鉀通道的(de)不(bu)同部位同樣(yang)也(ye)(ye)刺激(ji)胰島β細(xi)胞胰島素的(de)分泌。與磺脲類(lei)藥物(wu)相反，格(ge)列(lie)奈類(lei)藥物(wu)半衰期很(hen)短，活(huo)性(xing)時間也(ye)(ye)很(hen)短（3-4h），因此(ci)在餐前(qian)給藥。格(ge)列(lie)奈類(lei)藥物(wu)具有中度的(de)降糖(tang)效應，缺乏臨床預后方面(mian)的(de)數據。

    瑞格列奈在肝臟幾乎完全轉(zhuan)化為無活性的代謝產物，<10%由腎(shen)臟排泄。在CKD患(huan)者中并不增(zeng)加(jia)低血糖風(feng)險。

    那(nei)格列奈經(jing)肝(gan)(gan)臟代(dai)謝(xie)，腎臟排泄活性(xing)代(dai)謝(xie)產(chan)(chan)物。大約15%的(de)(de)藥(yao)物以原形從(cong)尿(niao)(niao)液中排出(chu)，剩余的(de)(de)藥(yao)物經(jing)肝(gan)(gan)臟代(dai)謝(xie)成活性(xing)很弱的(de)(de)代(dai)謝(xie)產(chan)(chan)物和(he)結(jie)合物，通過尿(niao)(niao)液（80%）和(he)糞便(bian)（20%）排出(chu)體外(wai)。在晚期(qi)CKD患(huan)者中，那(nei)格列奈的(de)(de)一種活性(xing)產(chan)(chan)物蓄積，增加了低血(xue)糖的(de)(de)風險。

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