格列奈類通過結合至腺苷三磷酸-依賴性鉀通道的不同部位同樣也刺激胰島β細胞胰島素的分泌。與磺脲類藥物相反，格列奈類藥物半衰期很短，活性時間也很短（3-4h），因此在餐前給藥。格列奈類藥物具有中度的降糖效應，缺乏臨床預后方面的數據。
瑞格列奈在肝臟幾乎完全轉化為無活性的代謝產物，<10%由腎臟排泄。在CKD患者中并不增加低血糖風險。
那格列奈經肝臟代謝，腎臟排泄活性代謝產物。大約15%的藥物以原形從尿液中排出，剩余的藥物經肝臟代謝成活性很弱的代謝產物和結合物，通過尿液（80%）和糞便（20%）排出體外。在晚期CKD患者中，那格列奈的一種活性產物蓄積，增加了低血糖的風險。
資訊來源： 揚州晨化新材料股份有限公司
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