格(ge)列奈類通過結合(he)至腺苷三磷(lin)酸-依(yi)賴(lai)性鉀通道的不同部位同樣也刺激胰島β細(xi)胞(bao)胰島素的分泌。與(yu)磺脲(niao)類藥物相反,格(ge)列奈類藥物半衰(shuai)期很(hen)短,活性時(shi)間也很(hen)短(3-4h),因此在餐前(qian)給藥。格(ge)列奈類藥物具有(you)中度(du)的降糖(tang)效應,缺乏臨(lin)床(chuang)預后方面的數據。
瑞格列奈在肝臟幾乎完全轉化為無活(huo)性的代謝產物,<10%由腎臟排泄(xie)。在CKD患者中并不增加低血糖風險(xian)。
那格列奈(nai)經肝(gan)(gan)臟(zang)代謝(xie),腎臟(zang)排(pai)泄(xie)活(huo)性代謝(xie)產物。大(da)約15%的(de)藥物以原形從尿液(ye)中排(pai)出(chu),剩余的(de)藥物經肝(gan)(gan)臟(zang)代謝(xie)成活(huo)性很弱(ruo)的(de)代謝(xie)產物和(he)結(jie)合物,通過尿液(ye)(80%)和(he)糞便(20%)排(pai)出(chu)體外。在晚期(qi)CKD患者中,那格列奈(nai)的(de)一種(zhong)活(huo)性產物蓄積,增加了(le)低(di)血(xue)糖的(de)風險。
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