這類藥物通過結合(he)腺苷三磷酸-依賴性鉀通道上的(de)磺脲類受體1促(cu)進胰(yi)島β細胞(bao)分泌胰(yi)島素(su)，導致這些通道關閉，去極化β細胞(bao)膜，鈣(gai)離子(zi)內流，促(cu)進胰(yi)島素(su)釋(shi)放。主要的(de)風險就(jiu)是低血(xue)糖。因此(ci)小劑量起始，緩(huan)慢滴定至所需劑量。

    （1）第一代磺(huang)脲類藥物氯(lv)磺(huang)丙(bing)脲、醋磺(huang)環(huan)己脲、甲苯磺(huang)丁(ding)脲和妥拉磺(huang)脲幾乎均從腎(shen)臟(zang)排泄，禁(jin)用于嚴重(zhong)腎(shen)功能不全的病例。

    （2）格列本(ben)脲(niao)在肝臟(zang)轉化成3種主要的代謝(xie)產物，其中4-羥(qian)基(ji)格列本(ben)脲(niao)具有15%原(yuan)藥(yao)的活性。這(zhe)個代謝(xie)產物在體內蓄積，可能導(dao)致服用(yong)格列本(ben)脲(niao)的腎功能衰竭的患者(zhe)低血糖風險增加(jia)。

    格列美脲(niao)在肝臟主(zhu)要代謝(xie)(xie)成兩種代謝(xie)(xie)產物(wu)，其中(zhong)(zhong)一(yi)種有(you)某些原藥活性(xing)。格列美脲(niao)在GFR降(jiang)低(di)的(de)(de)患(huan)者中(zhong)(zhong)不蓄(xu)積，但是其代謝(xie)(xie)產物(wu)在尿中(zhong)(zhong)的(de)(de)排泄減少。有(you)在GFR降(jiang)低(di)的(de)(de)患(huan)者中(zhong)(zhong)發生長(chang)時(shi)間低(di)血(xue)糖的(de)(de)病(bing)例報(bao)道(dao)。

格(ge)列(lie)齊特的(de)代謝發生在肝臟(zang)中(zhong)，導(dao)致(zhi)至少8種(zhong)代謝產物(wu)，但無一種(zhong)具有降(jiang)血(xue)糖活性(xing)。由(you)于蛋白結合率高，腎臟(zang)對格(ge)列(lie)齊特原形的(de)清除(chu)率很低（0.5mL/min），因此增(zeng)加了在腎功能衰(shuai)竭患者中(zhong)使用該藥物(wu)的(de)可(ke)能性(xing)。

    格列吡嗪經(jing)過接近完整的(de)肝臟(zang)生物轉化成無活(huo)性的(de)代謝產物，其(qi)半衰期(qi)不(bu)受腎功能的(de)影(ying)響(xiang)，因此(ci)不(bu)必根據降低的(de)GFR調整藥物劑(ji)量。

格列喹酮通過(guo)羥(qian)基化和脫甲(jia)基化在(zai)肝(gan)臟中廣泛代(dai)謝成大部分無活性的代(dai)謝產物。這一代(dai)謝過(guo)程在(zai)肝(gan)功能(neng)不全的患(huan)者中依然存在(zai)。95%的格列喹酮劑量通過(guo)膽(dan)汁(zhi)排泄。小于(yu)5%的格列喹酮通過(guo)腎(shen)臟清除(chu)。

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