這(zhe)類(lei)藥物(wu)通過結合腺苷(gan)三(san)磷(lin)酸(suan)-依賴性鉀通道上的磺脲類(lei)受體1促(cu)進(jin)胰島β細(xi)胞(bao)分泌胰島素(su)，導致這(zhe)些通道關(guan)閉，去(qu)極化β細(xi)胞(bao)膜，鈣離子內流，促(cu)進(jin)胰島素(su)釋(shi)放。主要(yao)的風險就是低(di)血糖。因(yin)此小劑(ji)量(liang)(liang)起始，緩慢滴定至(zhi)所需劑(ji)量(liang)(liang)。

   ; （1）第(di)一代(dai)磺(huang)脲(niao)類(lei)藥物氯(lv)磺(huang)丙脲(niao)、醋磺(huang)環(huan)己脲(niao)、甲苯磺(huang)丁脲(niao)和妥(tuo)拉磺(huang)脲(niao)幾乎均從腎(shen)臟排泄，禁用于(yu)嚴重腎(shen)功(gong)能不全的病例。

    （2）格(ge)(ge)列(lie)本脲在肝(gan)臟轉化成3種(zhong)主要(yao)的(de)代(dai)(dai)謝(xie)產物，其中4-羥(qian)基(ji)格(ge)(ge)列(lie)本脲具有15%原藥的(de)活性。這個(ge)代(dai)(dai)謝(xie)產物在體(ti)內蓄積，可能導(dao)致(zhi)服用(yong)格(ge)(ge)列(lie)本脲的(de)腎功能衰竭的(de)患者(zhe)低血糖風險(xian)增加。

    格(ge)列(lie)美脲(niao)在(zai)肝(gan)臟主要代謝成兩(liang)種代謝產物，其中一種有某些原藥活(huo)性。格(ge)列(lie)美脲(niao)在(zai)GFR降低(di)的患者(zhe)中不蓄積(ji)，但是其代謝產物在(zai)尿中的排泄減(jian)少。有在(zai)GFR降低(di)的患者(zhe)中發生長時間低(di)血糖(tang)的病例(li)報(bao)道(dao)。

格列齊(qi)特(te)的代謝(xie)發生(sheng)在肝臟中，導致至少(shao)8種(zhong)代謝(xie)產物，但無一種(zhong)具(ju)有降血糖(tang)活(huo)性(xing)。由(you)于蛋白結合率高，腎臟對格列齊(qi)特(te)原形(xing)的清除率很(hen)低(di)（0.5mL/min），因此增加了在腎功能(neng)(neng)衰(shuai)竭患者中使用(yong)該藥物的可能(neng)(neng)性(xing)。

    格列吡嗪經(jing)過(guo)接(jie)近(jin)完(wan)整的肝(gan)臟生物(wu)轉化成無活性的代(dai)謝產物(wu)，其半衰期不受腎功能(neng)的影響，因(yin)此不必根據降低的GFR調(diao)整藥物(wu)劑(ji)量。

格列喹(kui)酮(tong)通過羥基化和脫(tuo)甲基化在肝臟中廣泛代(dai)謝成大部分(fen)無活(huo)性的(de)代(dai)謝產物。這一(yi)代(dai)謝過程在肝功能(neng)不全的(de)患者中依然存在。95%的(de)格列喹(kui)酮(tong)劑量通過膽汁排泄(xie)。小于5%的(de)格列喹(kui)酮(tong)通過腎(shen)臟清除。

資訊來源：  揚州(zhou)晨化(hua)新(xin)材料股(gu)份有(you)限公司