這類藥物(wu)通(tong)過結合腺(xian)苷(gan)三磷酸 - 依(yi)賴性鉀通(tong)道上的磺(huang)脲類受(shou)體 1 促進胰(yi)(yi)島(dao)(dao)β細(xi)胞分泌胰(yi)(yi)島(dao)(dao)素，導致這些通(tong)道關(guan)閉(bi)，去極(ji)化β細(xi)胞膜，鈣離子(zi)內流，促進胰(yi)(yi)島(dao)(dao)素釋放。主要的風(feng)險就是低血糖。因此(ci)小劑(ji)量(liang)起(qi)始，緩慢滴(di)定至所需劑(ji)量(liang)。

    （1）第一(yi)代磺(huang)脲(niao)類藥物氯(lv)磺(huang)丙脲(niao)、醋磺(huang)環己脲(niao)、甲苯磺(huang)丁脲(niao)和(he)妥拉磺(huang)脲(niao)幾乎均從(cong)腎(shen)臟排泄，禁(jin)用于嚴重腎(shen)功能不全(quan)的(de)病例(li)。

    （2）格(ge)(ge)列(lie)(lie)(lie)本脲(niao)在(zai)(zai)肝臟(zang)轉化(hua)成 3 種主要的(de)(de)(de)代(dai)謝(xie)(xie)產物(wu)(wu)(wu)(wu)，其中(zhong)(zhong) 4- 羥基(ji)(ji)格(ge)(ge)列(lie)(lie)(lie)本脲(niao)具(ju)有(you) 15% 原藥的(de)(de)(de)活(huo)(huo)性(xing)。這個(ge)代(dai)謝(xie)(xie)產物(wu)(wu)(wu)(wu)在(zai)(zai)體內蓄積，可(ke)能導致服用格(ge)(ge)列(lie)(lie)(lie)本脲(niao)的(de)(de)(de)腎(shen)(shen)功能衰(shuai)竭的(de)(de)(de)患(huan)(huan)者(zhe)低(di)血(xue)糖風(feng)險增加。格(ge)(ge)列(lie)(lie)(lie)美(mei)脲(niao)在(zai)(zai)肝臟(zang)主要代(dai)謝(xie)(xie)成兩(liang)種代(dai)謝(xie)(xie)產物(wu)(wu)(wu)(wu)，其中(zhong)(zhong)一(yi)種有(you)某些原藥活(huo)(huo)性(xing)。格(ge)(ge)列(lie)(lie)(lie)美(mei)脲(niao)在(zai)(zai) GFR 降(jiang)低(di)的(de)(de)(de)患(huan)(huan)者(zhe)中(zhong)(zhong)不(bu)蓄積，但是其代(dai)謝(xie)(xie)產物(wu)(wu)(wu)(wu)在(zai)(zai)尿中(zhong)(zhong)的(de)(de)(de)排(pai)泄(xie)減(jian)少。有(you)在(zai)(zai) GFR 降(jiang)低(di)的(de)(de)(de)患(huan)(huan)者(zhe)中(zhong)(zhong)發生(sheng)長(chang)時間低(di)血(xue)糖的(de)(de)(de)病例報道。格(ge)(ge)列(lie)(lie)(lie)齊特的(de)(de)(de)代(dai)謝(xie)(xie)發生(sheng)在(zai)(zai)肝臟(zang)中(zhong)(zhong)，導致至少 8 種代(dai)謝(xie)(xie)產物(wu)(wu)(wu)(wu)，但無(wu)一(yi)種具(ju)有(you)降(jiang)血(xue)糖活(huo)(huo)性(xing)。由于(yu)蛋白結合率高，腎(shen)(shen)臟(zang)對(dui)格(ge)(ge)列(lie)(lie)(lie)齊特原形的(de)(de)(de)清除(chu)率很(hen)低(di)（0.5mL/min），因此(ci)增加了在(zai)(zai)腎(shen)(shen)功能衰(shuai)竭患(huan)(huan)者(zhe)中(zhong)(zhong)使用該藥物(wu)(wu)(wu)(wu)的(de)(de)(de)可(ke)能性(xing)。格(ge)(ge)列(lie)(lie)(lie)吡嗪經過(guo)接近(jin)完整(zheng)的(de)(de)(de)肝臟(zang)生(sheng)物(wu)(wu)(wu)(wu)轉化(hua)成無(wu)活(huo)(huo)性(xing)的(de)(de)(de)代(dai)謝(xie)(xie)產物(wu)(wu)(wu)(wu)，其半衰(shuai)期(qi)不(bu)受(shou)腎(shen)(shen)功能的(de)(de)(de)影響(xiang)，因此(ci)不(bu)必根(gen)據(ju)降(jiang)低(di)的(de)(de)(de) GFR 調整(zheng)藥物(wu)(wu)(wu)(wu)劑量。格(ge)(ge)列(lie)(lie)(lie)喹(kui)酮通過(guo)羥基(ji)(ji)化(hua)和(he)脫甲(jia)基(ji)(ji)化(hua)在(zai)(zai)肝臟(zang)中(zhong)(zhong)廣(guang)泛代(dai)謝(xie)(xie)成大部分無(wu)活(huo)(huo)性(xing)的(de)(de)(de)代(dai)謝(xie)(xie)產物(wu)(wu)(wu)(wu)。這一(yi)代(dai)謝(xie)(xie)過(guo)程在(zai)(zai)肝功能不(bu)全的(de)(de)(de)患(huan)(huan)者(zhe)中(zhong)(zhong)依然存在(zai)(zai)。95% 的(de)(de)(de)格(ge)(ge)列(lie)(lie)(lie)喹(kui)酮劑量通過(guo)膽汁排(pai)泄(xie)。小于(yu) 5% 的(de)(de)(de)格(ge)(ge)列(lie)(lie)(lie)喹(kui)酮通過(guo)腎(shen)(shen)臟(zang)清除(chu)。

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