為了能較持久的傳遞藥物，減少用藥頻率，降低血藥濃度的峰谷現象，提高藥效和安全性，近年來人們常將藥物制成緩、控釋劑，如緩釋骨架片、膜控釋包衣片、微球、微囊等。其中，表面活性劑的應用范圍得(de)到進一(yi)步拓(tuo)寬。

表面(mian)活(huo)性(xing)劑與其它(ta)骨架材料(liao)混合使用，可(ke)以(yi)控制釋(shi)藥速(su)率，降低藥物的副作用。如：氨茶(cha)堿(jian)(jian)緩釋(shi)片(pian)采(cai)用非離子表面(mian)活(huo)性(xing)劑單硬脂酸甘油酯和(he)微(wei)晶纖維(wei)素混合作為(wei)生物溶蝕性(xing)骨架材料(liao)，采(cai)用熱熔(rong)法(fa)制成，延長了氨茶(cha)堿(jian)(jian)療效，減輕了惡心(xin)、嘔(ou)吐等(deng)副作用。

在生物溶蝕(shi)性(xing)(xing)(xing)骨架片中，表(biao)面活(huo)性(xing)(xing)(xing)劑對藥物的(de)(de)釋(shi)放有一定影(ying)響(xiang)，釋(shi)藥速率隨表(biao)面活(huo)性(xing)(xing)(xing)劑水中溶解(jie)度(du)增大而加快(kuai)。如(ru)(ru)：鹽酸去敏靈的(de)(de)巴西(xi)棕櫚臘，在硬(ying)(ying)(ying)脂醇溶蝕(shi)片中如(ru)(ru)加入不溶性(xing)(xing)(xing)表(biao)面活(huo)性(xing)(xing)(xing)劑單硬(ying)(ying)(ying)脂酸甘油(you)酯，則(ze)不影(ying)響(xiang)藥物釋(shi)放速率；加入微溶或溶解(jie)緩慢的(de)(de)表(biao)面活(huo)性(xing)(xing)(xing)劑如(ru)(ru)硬(ying)(ying)(ying)脂酸鈉、硬(ying)(ying)(ying)脂酸胺等(deng)，則(ze)中等(deng)程度(du)增加藥物釋(shi)放；如(ru)(ru)加入水溶性(xing)(xing)(xing)的(de)(de)聚氧(yang)乙(yi)烯23-月桂醚則(ze)相當大程度(du)地增加藥物溶解(jie)度(du)。

為(wei)增加(jia)(jia)制(zhi)劑(ji)的親水(shui)性(xing)(xing)，改善藥(yao)物(wu)吸收(shou)，提高生物(wu)利用度，可加(jia)(jia)入親水(shui)性(xing)(xing)表(biao)面活(huo)(huo)性(xing)(xing)劑(ji)。如：在(zai)呋喃酮胃漂浮片中加(jia)(jia)入陰(yin)離子表(biao)面活(huo)(huo)性(xing)(xing)劑(ji)月桂醇硫酸鈉作為(wei)潤濕劑(ji)，該制(zhi)劑(ji)在(zai)人胃內滯留時間為(wei)4小時～6小時，明(ming)顯長于普通(tong)片劑(ji)。

為了提高胃內滯留片滯留能力，可在制劑中添加密度相對小的疏水性表面活性劑烷基糖苷。如：在地西泮胃內(nei)漂浮(fu)控釋片(pian)中添加單硬脂酸甘油(you)酯作為阻滯(zhi)劑，采用粉末(mo)直接壓片(pian)法制(zhi)得，藥物體外釋放時間顯(xian)著延(yan)長，體內(nei)吸收(shou)AUC為普通片(pian)的2倍。

非離(li)子表面活性劑泊洛沙姆-407是(shi)一(yi)種新型的藥物(wu)緩(huan)(huan)釋材料，毒性低，生物(wu)相(xiang)容性好，在(zai)低溫（4℃）條件下為(wei)流(liu)動的液體(ti)，在(zai)人體(ti)溫范(fan)圍內則迅速形(xing)成固體(ti)軟(ruan)凝(ning)膠。以其為(wei)載體(ti)，將抗癌藥去甲(jia)斑(ban)蝥素制成注射用緩(huan)(huan)釋劑使用，能起到減毒增效作用，且泊洛沙姆-407濃度(du)與去甲(jia)斑(ban)螫素體(ti)外釋放度(du)呈(cheng)線性負(fu)相(xiang)關。